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人体大约90％的总5-羟色胺位于肠胃道中的嗜铬细胞中，它用于调节肠的蠕动。5-羟色胺分泌于肠管和基底面，由此增加了血小板对血清素的吸收。5-羟色胺激活后增加刺激 myenteric plexus影响肠蠕动的速率。90％之外的剩余部分，在中枢神经的血清素从神经元中合成，具有各种功能，包括调节心情、食欲和睡眠。血清素还具有一些认知功能，包括记忆和学习。突触处调节5-羟色胺，被认为是几类抗抑郁药药物的主要作用。
嗜铬细胞分泌的血清素最终从组织中出来进入血液中。它由血小板积极吸收与存储它。当血小板凝结成块时，血小板释放血清素，其用作血管收缩剂并有助于调节血液凝固和止血。血清素也是某些细胞的生长因子，其在伤口愈合中起到作用。有各种血清素受体。
5-羟色胺主要由肝脏代谢为5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)。代谢包括首先通过单胺氧化酶氧化成相应的醛。然后通过醛脱氢酶氧化成5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)，一种吲哚乙酸衍生物。然后后者由肾脏排出。
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